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notizia

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Il melanoma rappresenta solo il 4% di tutti i tumori della pelle, ma è tra le neoplasie cutanee più letali. La dacarbazina è il farmaco di scelta per il trattamento del melanoma in Brasile attraverso il sistema sanitario pubblico principalmente a causa del suo basso costo. Tuttavia, è un agente alchilante di bassa specificità e suscita una risposta terapeutica solo nel 20% dei casi. Altri farmaci disponibili per il trattamento del melanoma sono costosi e le cellule tumorali sviluppano comunemente resistenza a questi farmaci. La lotta contro il melanoma richiede farmaci nuovi e più specifici che siano efficaci nell'uccidere le cellule tumorali resistenti ai farmaci. I derivati ​​del dibenzoilmetano (1,3-difenilpropan-1,3-dione) sono promettenti agenti antitumorali. In questo studio, abbiamo studiato l'effetto citotossico dell'1,3-difenil-2-benzil-1,3-propanedione (DPBP) sulle cellule di melanoma B16F10 e la sua interazione diretta con la molecola di DNA mediante pinzette ottiche. Il DPBP ha mostrato risultati promettenti contro le cellule tumorali e aveva un indice di selettività di 41,94. Inoltre, abbiamo dimostrato la capacità del DPBP di interagire direttamente con la molecola di DNA. Il fatto che DPBP possa interagire con il DNA in vitro ci permette di ipotizzare che tale interazione possa avvenire anche in vivo e, quindi, che DPBP possa essere un'alternativa per curare pazienti con melanomi farmaco-resistenti. Questi risultati possono guidare lo sviluppo di farmaci nuovi e più efficaci.

astratto grafico

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Grafico della percentuale di morte cellulare ottenuta per il composto DPBP contro le linee melan-A e B16F10 in diverse concentrazioni. Gli indici di selettività (SI = IC50 melan-A / IC50 B16F10) erano 41,94.                    

Pubblicato da Elsevier BV

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Il dibenzoilmetano (DBM) è un costituente minore della liquirizia e un analogo del β-dichetone della curcumina. La somministrazione dell'1% di DBM nella dieta ai topi Sencar durante sia il periodo di iniziazione che quello post-iniziazione ha fortemente inibito la molteplicità del tumore mammario indotto dal 7,12-dimetilbenz [a] antracene (DMBA) e l'incidenza del tumore mammario del 97%. In ulteriori studi in vivo per chiarire i possibili meccanismi dell'azione inibitoria del DBM, somministrare l'1% di DBM nella dieta AIN-76A a topi Sencar immaturi per 4-5 settimane ha ridotto il peso umido uterino del 43%, inibendo il tasso di proliferazione delle cellule epiteliali della ghiandola mammaria del 53%, dell'epitelio uterino del 23% e dello stroma uterino del 77%, quando i topi sono stati uccisi durante la prima fase dell'estro del ciclo estrale. Inoltre, somministrare l'1% di DBM nella dieta ai topi Sencar 2 settimane prima, durante e 1 settimana dopo il trattamento con DMBA (intubazione di 1 mg di DMBA per topo una volta alla settimana per 5 settimane) ha inibito la formazione di addotti DMBA-DNA totali nella mammella ghiandole del 72% utilizzando un test di marcatura post-32P. Pertanto, somministrare una dieta DBM all'1% ai topi Sencar ha inibito la formazione di addotti DMBA-DNA nelle ghiandole mammarie e ha abbassato il tasso di proliferazione della ghiandola mammaria in vivo. Questi risultati possono spiegare le forti azioni inibitorie del DBM alimentare sulla carcinogenesi mammaria nei topi.


Tempo post: agosto-12-2020